• Препараты для потенции
• Визарсин кутаб 100 миллиграмм

Визарсин® Ку-Таб® 100 мг инструкция по применению.

Визарсин Ку-таб – лекарственное средство для лечения эректильной дисфункции; ФДЭ-5 ингибитор. Выпускают Визарсин Ку-таб в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: слегка двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с мятным запахом, возможно наличие темных вкраплений (по 1 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 4 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера).

Визарсин Ку-таб – инструкция по применению таблеток, отзывы.

Состав 1 таблетки: Силденафил относится к мощным селективным ингибиторам циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Вещество восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции посредством усиления кровотока в сосудах полового члена. Физиологический механизм, приводящий к эрекции полового члена заключается в высвобождении в пещеристом теле окиси азота (NO) при сексуальной стимуляции.

Активируя фермент гуанилатциклазу, NO вызывает возрастание уровня ц ГМФ и последующее расслабление гладкомышечных клеток пещеристой ткани, что содействует ее наполнению кровью. Не оказывая прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, силденафил усиливает действие NO вследствие подавления ФДЭ-5, ответственной за распад ц ГМФ. В ходе активирования системы NO/ц ГМФ, возникающей при сексуальной стимуляции, угнетение силденафилом ФДЭ-5 приводит к возрастанию концентрации ц ГМФ в кавернозном теле.

Поэтому для положительного фармакологического воздействия Визарсина Ку-таб необходима сексуальная стимуляция. Проведенные in vitro исследования продемонстрировали, что силденафил селективен относительно ФДЭ-5, вовлеченной в процесс развития эрекции. Данный эффект вещества в отношении ФДЭ-5 значительно превосходит его активность к другим известным ФДЭ. По отношению к участвующей в фотопередаче в сетчатке ФДЭ-6, селективность действия силденафила в 10 раз меньше. При использовании средства в максимальных рекомендуемых дозах его селективность к ФДЭ-5 превышает таковую к ФДЭ-1 в 80 раз, а к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11 – в 700 раз и более.

Визарсин® Ку-Таб® 100 мг инструкция по применению, показания.

Отмечаемая активность силденафила к ФДЭ-3 (ц АМФ-специфическая изоформа ФДЭ), принимающей участие в контроле сократимости сердечной мышцы, приблизительно в 4000 раз слабее активности к ФДЭ-5. Средство может вызывать временное незначительное снижение артериального давления (АД), как правило, не имеющее клинических проявлений. Этот эффект связан с вазодилатирующим действием силденафила, предположительно обусловленным возрастанием уровня ц ГМФ в гладкомышечных клетках стенок сосудов. После приема Визарсина Ку-таб в дозе 100 мг максимальное снижение систолического АД в положении лежа примерно составляло 8,3 мм рт. У здоровых добровольцев однократное использование средства в дозе менее 100 мг не вызывало клинически значимых изменений на электрокардиограмме (ЭКГ).

Силденафил не оказывал влияние на сердечный выброс и не приводил к нарушению кровотока через стенозированные артерии. При наличии нарушений эрекции и стабильной стенокардии у пациентов, регулярно получавших антиангинальные средства (за исключением нитратов), после приема Визарсина Ку-таб в сравнении с плацебо существенных отличий в интервале времени до развития приступа стенокардии при проведении пробы с физической нагрузкой не было отмечено.   В некоторых случаях спустя 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг при помощи 100-оттеночного теста Фарнсворта Манселла у пациентов обнаруживалось временное изменение способности различать определенные оттенки цветов (синий/зеленый).  

Спустя 2 часа после приема препарата эти изменения не выявлялись. Предполагается, что нарушение распознавания цветов обусловлено ингибированием ФДЭ-6.

Влияние средства на восприятие контрастности, остроту зрения, электроретинограмму, диаметр зрачка или внутриглазное давление не отмечалось. У пациентов с диагностированной ранней стадией возрастной дегенерации макулы Визарсин Ку-таб в дозе 100 мг при однократном приеме не приводил к клинически значимым изменениям зрения, оцениваемым по соответствующим тестам (острота зрения, цветовое восприятие, решетка Амслера, фотостресс и периметрия Хэмфри). При приеме 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не наблюдалось изменений морфологии или подвижности сперматозоидов.

Визарсин Ку-таб - инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

В ходе проведения исследований с использованием фиксированных доз силденафила, число мужчин, сообщивших об улучшении эрекции, составило 62% – в дозе 25 мг, 74% – в дозе 50 мг, 82% – в дозе 100 мг в сравнении с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной дисфункции продемонстрировал, что кроме улучшения эрекции, применение средства также повышало качество оргазма и обеспечивало достижение удовлетворения от полового акта. Эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб сохранялись при продолжительном использовании. После перорального приема натощак максимальная концентрация (Сmах) вещества в плазме крови достигается на протяжении 30–120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность, составляет примерно 41% (от 25 до 63%). В диапазоне доз 25–100 мг фармакокинетика силденафила [Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)] носит линейный характер. Прием средства во время еды уменьшает скорость всасывания, при этом период достижения максимальной концентрации (Т Объем распределения (Vd) препарата в состоянии равновесной концентрации в среднем составляет 105 л, после перорального однократного приема в дозе 100 мг Сmах может быть равна 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%). В связи с тем, что связывание с белками плазмы крови активного вещества и его главного циркулирующего метаболита достигает 96%, средняя плазменная концентрация свободной фракции силденафила может составлять 18 нг/мл (38 нмоль).

Спустя 1,5 часа после перорального приема 100 мг Визарсина Ку-таб у здоровых добровольцев в сперме было обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг). Процесс метаболической трансформации силденафила протекает преимущественно в печени при участии микросомальных изоферментов цитохрома P450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь).