• Препараты для потенции
• Тадалафил продается по рецепту

Тадалафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

(6R,12a R)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида) Тадалафил – ингибитор ФДЭ 5, созданный для лечения эректильной дисфункции. Представляет собой твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте и практически нерастворимо в воде. Молекулярная масса соединения = 389,404 грамма на моль. Средство выпускают в виде таблеток, которые обычно покрыты пленочной оболочкой. Лекарство способствует высвобождению оксида азота из нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел.

Тадалафил от чего назначают, дозировка, отзывы

Оксид в свою очередь стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной ткани и вызывает ее релаксацию, повышая приток крови к карвенозным телам. Таким образом, процесс ингибирования фосфодиэстеразы 5 сопровождается усилением эрекции и увеличением ц ГМФ.

Главным условием протекания перечисленной выше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В отсутствие такого рода активности действующее вещество неэффективно. Лекарство оказывает влияние на ФДЭ 5 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов, тромбоцитах, легких, поджелудочной железе, почках и мозжечке.

Средство влияет на все фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 2, ФДЭ 7, ФДЭ 1, ФДЭ 4, ФДЭ 3), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах и лейкоцитах, однако на ФДЭ 5 лекарство воздействует почти в 700-1000 раз сильнее. Тадалафил также в незначительной мере оказывает влияние на ФДЭ11A1, ФДЭ 8, ФДЭ 10 и ФДЭ 9. Также средство обладает способностью угнетать активность рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях. После приема внутрь лекарство быстро и полностью усваивается в ЖКТ, фармакокинетические параметры не изменяются при параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная концентрация вещества наблюдается через 30 минут – 6 часов.

Тадалафил-СЗ таблетки 5 мг 30 шт в Санкт-Петербургe"Тадалафил-СЗ таблетки 5 мг 30 шт в Санкт-Петербургe

При использовании терапевтических доз степень связывания с белками плазмы крови составляет 94%. При проведении исследований на здоровых пациентах после приема таблетки менее одной десятитысячной от принятого вещества было обнаружено в сперме (средство никак не повиляло на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество). Ежедневный прием лекарства приводит к установлению равновесной концентрации в течение 5 суток после начала лечения.

При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раз, по сравнению с одноразовым использованием препарата. В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол с помощью изофермента CYP3A4.   Далее катехол подвергается глюкуронированию и метилированию, образуя метилкатехол и его конъюгант с глюкуронидом.  

Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны. У здоровых пациентов период полувыведения составляет приблизительно 17,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.

У пожилых лиц наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC. У лиц страдающих от заболеваний печени при приеме 10 мг препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов с нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная концентрация и AUC.

Тадалафил для повышения потенции — инструкция по применению."Тадалафил для повышения потенции — инструкция по применению.

В ходе клинических исследований было выявлено, что не требуется коррекция дозировки для больных сахарным диабетом. Лекарство не проявляет канцерогенной, мутагенной или кластогенной активности. В ходе проведения тестов на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность, морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают сквозь плаценту животных, выделяются с молоком. Лекарство начинает свое действиечерез 16 минут после перорального приема и продолжает в течение 36 часов. Препарат не оказывает влияния на АДи ЧСС, однако усиливает гипотензивный эффект после параллельного приема нитратов. Во время исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 100 который продемонстрировал переходящее, зависящее от принятой дозы искажение цветового восприятия пациента.

Однако, лекарство никак не повлияло на размер зрачка, остроту зрения и внутриглазное давление. В целом данное вещество хорошо исследовано и протестировано на различных группах пациентов.