• Препараты для потенции
• Способ применения левитра

Левитра® 5 мг инструкция по применению, показания.

Международное непатентованное название (МНН): варденафил Химическое название: 2--5-метил-7-пропил-имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(ЗН)-он, гидрохлорида тригидрат Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав: Каждая таблетка содержит: : кросповидон 4,350 мг, 6,250 мг или 8,850 мг, магния стеарат , 0,870 мг, 1,250 мг или 1,770 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,419 мг, 105,023 мг или 141,797 мг, кремния диоксид коллоидный 0,435 мг, 0,625 мг или 0,885 мг, макрогол 400 0,555 мг, 0,797 мг или.1,128 мг, гипромеллоза 1,664 мг, 2,391 мг или 3,385 мг, титана диоксид 0,455 мг, 0,653 мг или 0,925 мг, краситель железа оксид желтый 0,092 мг, 0,133 мг или 0,188 мг, краситель железа оксид красный 0,007 мг, 0,011 мг или 0,015 мг. Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне - фирменный байеровский крест, на другой - обозначение дозировки («5», «10» или «20», соответственно). Фармакотерапевтическая группа: средство лечения эректильной дисфункции - ФДЭ5-ингибитор Код ATX G04BE09 Фармакологическое действие Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ).

Левитра инструкция + цена от 2500 грн в аптеках

В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень ц ГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом , гуанилатциклазы, а с другой стороны, - расщеплением ц ГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является ц ГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5).

Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении ц ГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня ц ГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность препарата Левитра усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 - 0,7 н М). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ,(в 15 раз больше, чем на ФДЭб, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. ) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (ППК) и С увеличиваются, пропорционально величине дозы.

Левитра® инструкция по применению, показания. Другие названия.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира , (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Т Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Спустя 90 минут после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием . системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9 изоформами.   Средний период полувыведения (Т½) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита М1(образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 часов.  

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита. Концентрация остальной части Ml метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.

Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у Ml сходен с таковым у варденафила; его способность ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28%, по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный Т½ - около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы).

Левитра - инструкция по применению, дозы, показания

У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. В среднем у пациентов пожилого возраста/принимающих варденафил, ППК увеличивается на 52%. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А, по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и С на 22%), а при умеренной (стадия В по Чайлд-Пью) - в 2,6 (160%) и в 2,3 (130%) раза, соответственно. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия С по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась. Показания к применению Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта). Противопоказания С осторожностью следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск. Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Способ применения и дозы Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта).