• Препараты для потенции
• Купить раствор небидо

Небидо — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Небидо® Торговое название Небидо® Международное непатентованное название Тестостерон Лекарственная форма Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл Состав 1 флакон препарата содержит активное вещество – тестостерона ундеканоата1000.0 мг вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое очищенное. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундеканоевую кислоту. Описание Прозрачный раствор, не содержащий посторонних частиц. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции. Фармакотерапевтическая группа Мочеполовая система и половые гормоны. Равновесная концентрация После первой внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, средние максимальные концентрации (Смакс) тестостерона составляли 38 нмоль/л (11 нг/мл) через 7 дней. Код АТХ G03ВА03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция Препарат представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первичного пассажа отсутствует.

Небидо, 250 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 4 мл.

Вторая инъекция проводилась через 6 недель после первой, и были достигнуты максимальные концентрации тестостерона около 50 нмоль/л (15 нг/мл). Стандартный интервал введения в 10 недель сохранялся во время трех последующих введений, равновесные концентрации были достигнуты между 3-м и 5-м введениями. Средние равновесные Cмакс и Cмин составили около 37 (11 нг/мл) и 16 нмоль/л (5 нг/мл), соответственно.

Медиана меж- и внутри-индивидуальной вариабельности (коэффициент вариации в %) минимальных показателей Cмин составила 22% (от 9 до 28%) и 34% (от 25 до 48%), соответственно. Распределение В сыворотке крови мужчин около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулином, связывающим половые гормоны, и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона.

После внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг. Метаболизм Тестостерон, формирующийся путем расщепления эфирной связи тестостерона ундеканоата, метаболизируется и выводится из организма аналогично эндогенному тестостерону. Ундеканоевая кислота метаболизируется путем -окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Основными активными метаболитами тестостерона являются эстрадиол и дигидротестостерон. Выведение Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами.

Небидо, 250 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 4 мл."Небидо, 250 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 4 мл.

После введения радиомеченного тестостерона около 90% радиоактивности отмечается в моче в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживаются в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон. После внутримышечного введения препарата скорость высвобождения вещества из депо характеризовалась периодом полувыведения 90±40 дней.

Фармакодинамика Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма – тестостерон – образуется в результате отщепления боковой цепи.   Тестостерон – наиболее важный андроген в мужском организме, главным образом синтезируемый яичками и, в меньшей степени, корой надпочечников.  

Тестостерон отвечает за формирование мужских половых признаков во время внутриутробного развития, в раннем детстве и в период полового созревания, а впоследствии – за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, добавочные половые железы). Он так же выполняет функции, в частности, в коже, мышцах, почках, печени, костном мозге и ЦНС.

В зависимости от органа-мишени, характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, в предстательной железе, семенных пузырьках, придатках яичек) или белково-анаболическим (в мышцах, костях, кроветворной системе, почках, печени). Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток). Показания к применению — заместительная терапия тестостероном при гипогонадизме у мужчин с клинически и биохимически подтвержденным дефицитом тестостерона Способ применения и дозы Для инъекции Небидо® все содержимое 1 флакона, содержащего 1000 мг тестостерона ундеканоата, вводят строго внутримышечно один раз в 10 – 14 недель.

Небидо инструкция по применению, аналоги, состав, показания"Небидо инструкция по применению, аналоги, состав, показания

При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества. Начало лечения Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. В зависимости от уровней тестостерона сыворотки и клинических симптомов первый интервал между инъекциями может быть сокращен до минимального, равного 6 неделям, с последующими интервалами в 10-14 недель для поддерживающей терапии. Равновесная концентрация при такой нагрузочной дозе может быть достигнута быстрее. Индивидуальная корректировка лечения Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10 – 14 недель. Во время поддерживающей терапии рекомендуется проводить регулярный контроль уровня тестостерона в сыворотке. Определения уровней тестостерона должны проводиться в конце интервала между инъекциями, с учетом клинических проявлений.

Сывороточные уровни должны находиться в нижней трети диапазона нормальных показателей; если они ниже нормы, то необходимо сокращение интервала между инъекциями. При высоких концентрациях в сыворотке можно рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала.