• Препараты для потенции
• Дапоксетин период действия

Drugs › dapoksetin-sz-82185Дапоксетин-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные.

гипромеллоза Е6, титана диоксид, макрогол 6000, тальк Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. средство лечения преждевременной эякуляции G04BX14 Предполагаемый механизм действия дапоксетина связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы и аналогичен действию селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Процесс эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой.

Дапоксетин LifeBio.wiki

Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывают их скоординированные сокращения, приводящие к эякуляции. Дапоксетин тормозит эякуляцию, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

Активный метаболит – дезметилдапоксетин – связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется в тканях организма, средний равновесный объем распределения составляет 162 л. При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,10; 2,19 и 19,3 часа соответственно.

позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется с участием множества ферментов печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназы (ФМО-1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался (в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронирования и присоединения сульфо-группы). После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были неизмененный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид, лишенный фармакологической активности. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина.

Дапоксетин LifeBio.wiki"› дапоксетинДапоксетин LifeBio.wiki

В исследовании Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует невысокая его концентрация в плазме крови (менее 5% от С Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия фармакокинетических показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц азиатской расы.

Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев выявило более высокие значения С активной фракции дапоксетина повышена на ~46%, а AUC – на ~90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений.   Безопасность применения препарата у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности, активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4.  

Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены. Преждевременная эякуляция у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием препаратов дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось. Нет данных о выведении дапоксетина и его метаболитов с грудным молоком. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая по крайней мере, одним полным стаканом воды. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 ч до предполагаемого полового акта.

Дапоксетин-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные.

При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу можно увеличить до 60 мг. Больным, у которых прием дозы 30 мг сопровождается явлениями ортостатической гипотензии, повышение дозы препарата Дапоксетин недопустимо. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости составляет 60 мг. После 4 недель приема препарата (или после приема не менее 6 доз препарата) лечащий врач должен оценить соотношение риска и пользы применения препарата Дапоксетин для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения. В настоящее время нет достоверных данных об эффективности и безопасности препарата Дапоксетин при приеме в течение более 6 месяцев. Для пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Дапоксетин не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции почек. Для пациентов со слабым нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Дапоксетин противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью). Одновременный прием активных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приеме препарата Дапоксетин с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 доза препарата не должна превышать 30 мг.