• Препараты для потенции
• Через сколько действует дапоксетин

Дапоксетин — описание вещества, фармакология, применение.

действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид - 33,6 мг (в пересчете на дапоксетин) - 30 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 14,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 3 мг (гипромеллоза - 1,64 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,46 мг; тальк - 0,46 мг; титана диоксид Е 171 - 0,31 мг; краситель железа оксид желтый Е 172-0,13 мг) действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид - 67,2 мг (в пересчете на дапоксетин) - 60 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 88,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 8,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 29,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 6 мг (гипромеллоза - 3,28 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,92 мг; тальк - 0,92 мг; титана диоксид Е 171 - 0,62 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,26 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. Средство лечения преждевременной эякуляции G04BX14 Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC = 282 н М)).

Дапоксетин LifeBio.wiki

Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции.

Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в числе преоптическим и паравентрикулярным. Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 часа после приема препарата.

Абсолютная биодоступность равна 42 % (диапазон 15-76 %) и экспозиция (AUC и Сmах) увеличивается пропорционально дозе в интервале от 30 мг до 60 мг. После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 50 % по сравнению со значениями AUC после однократного приема. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10 %) и на 12 % увеличивает AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи. Более 99 % дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98,5 %.

Видальhttps//

Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы.

После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид.   В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин- N-оксид неактивен.  

Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3 % от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин.

Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 % и 23 % от несвязанного дапоксетина соответственно. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов. Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается.

Дапоксетин-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные.

После перорального приема начальный (диспозиционный) период полувыведения дапоксетина составляет приблизительно 1,5 ч, уровень в плазме составляет менее 5 % от пиковой концентрации через 24 ч после приема, а конечный период полувыведения составляет около 19 ч. При ежедневном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у представителей европеоидной расы, негроидной расы, латиноамериканцев и представителей монголоидной расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у представителей европеоидной расы и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC у последних (на 10-20 %) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта. Четкого увеличения AUC дапоксетина при снижении функции почек выявлено не было. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась.